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DSPE-SSSS-PEG-cRGD,磷脂-四硫键-聚乙二醇-环状RGD肽,化学物理属性

DSPE-SSSS-PEG-cRGD1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-四硫键-聚乙二醇-环状RGD肽)


是一种融合磷脂、四硫键、聚乙二醇(PEG)与靶向环肽的复合材料,专为精准医学与生物材料领域设计。其核心结构由三部分构成:


DSPE:作为脂质骨架,提供疏水性长链脂肪酸尾与亲水性磷脂头部,可嵌入脂质体或纳米颗粒,形成稳定的载体结构。


四硫键(SSSS):通过四个硫原子串联形成可断裂化学键,在肿瘤微环境的高浓度还原剂(如谷胱甘肽)下特异性断裂,实现环境响应药物释放。


PEG-cRGD:聚乙二醇链增强水溶性并延长体内循环时间,环状RGD肽(cRGD)特异性识别肿瘤细胞表面过度表达的整合素受体(如αvβ3),赋予材料主动靶向能力。


化学物理属性:稳定性与响应性的平衡


DSPE-SSSS-PEG-cRGD的物理化学特性由其结构决定:


两亲性:DSPE的疏水尾与PEG的亲水链使其在水相和脂相界面自发组装,形成胶束或脂质体。

pH依赖性:四硫键的断裂受还原环境调控,在正常组织(低还原条件)中保持稳定,减少药物泄漏;在肿瘤组织(高还原条件)中快速响应,释放负载物。

热稳定性:生理温度范围内结构完整,确保药物递送过程中的稳定性。

功能特性:精准靶向与智能释放

主动靶向:cRGD肽与肿瘤细胞表面整合素受体结合,使载体富集于病灶部位,降低对正常组织的毒性。

环境响应释放:四硫键在肿瘤微环境中断裂,触发药物或基因的按需释放,提升治疗效果。

延长循环时间:PEG链形成隐形涂层,减少免疫系统识别与清除,延长载体在血液中的半衰期。

应用领域:从基础研究到临床转化

肿瘤治疗:作为化疗药物、基因编辑工具(如CRISPR)或免疫调节剂的载体,实现靶向递送,减少全身副作用。

生物成像:负载荧光探针或放射性同位素,通过cRGD靶向肿瘤,实现高对比度成像与病灶定位。

基因治疗:保护siRNAmRNA免受酶解,在靶细胞内精准释放,调控致病基因表达。

DSPE-SSSS-PEG-cRGD通过化学键的智能开关与靶向肽的导航系统,为精准医学提供了革命性工具,未来或进一步整合光热、磁性等功能,构建多模态诊疗平台。


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