为华分享┃DSPE-PEG-iRGD-FITC / 磷脂 - 聚乙二醇 - iRGD 肽 - FITC / 荧光素标记 DSPE-PEG-iRGD / 绿色荧光靶向磷脂衍生物

一、产品核心定义与结构

DSPE-PEG-iRGD-FITC 是由二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（DSPE）、聚乙二醇（PEG）、iRGD 靶向肽与异硫氰酸荧光素（FITC）四部分共价连接的多功能两亲分子。DSPE 为疏水锚定基团，可嵌入脂质双分子层；PEG 为亲水间隔臂，提升水溶性与生物相容性，减少非特异性吸附；iRGD 为靶向穿膜肽，兼具整合素识别与组织穿透能力；FITC 为绿色荧光探针，提供可视化信号。分子集 “膜锚定、长循环、靶向穿透、荧光示踪” 于一体，是脂质体与纳米载体功能化修饰的理想材料。

二、理化特性与功能机制

产品为黄色 / 类白色固体，易溶于水、DMSO、DMF，临界胶束浓度（CMC）低，在水相中可自组装形成稳定胶束或脂质体涂层。核心功能：

1. 膜锚定能力：DSPE 的两条饱和脂肪酸链可牢固嵌入脂质体、细胞膜等脂双层结构，实现稳定修饰。

2. 长循环特性：PEG 链形成水化层，延长体内循环时间，减少单核吞噬系统清除。

3. 靶向穿透：iRGD 先结合整合素受体，经酶切暴露 CendR 序列，进一步结合 NRP-1 受体，实现深层组织穿透。

4. 荧光示踪：FITC 激发波长 488 nm、发射波长 520 nm，绿色荧光信号稳定，适配体外细胞成像与组织分布检测。

三、合成与表征

采用分步偶联法：

1. 合成 DSPE-PEG-NHS，通过酰胺键连接 DSPE 与 PEG，末端保留 NHS 活性酯。

2. 将 DSPE-PEG-NHS 与 iRGD 肽的氨基反应，引入靶向模块。

3. 再与 FITC-NCS 反应，通过硫脲键连接荧光基团。

4. 产物经 HPLC 纯化、NMR、荧光光谱与 TEM 表征，确保结构正确、纯度≥95%。

四、科研应用场景

1. 脂质体功能化修饰：用于制备靶向穿透型脂质体，提升载体在靶组织的富集与渗透能力。

2. 细胞成像与靶向分析：标记细胞膜或纳米载体，实时观测细胞结合、内吞与组织穿透过程。

3. 活体分布研究：通过绿色荧光信号，追踪修饰后载体在体内的循环、靶向富集与代谢清除。

4. 靶向递送系统优化：评估 iRGD 修饰对载体靶向性与穿透效率的提升效果，优化递送体系设计。

五、实验操作建议

· 溶解：用去离子水或 DMSO 配制成 1–5 mM 储备液，4℃避光保存。

· 脂质体修饰：将 DSPE-PEG-iRGD-FITC 与脂质体膜材共溶于有机溶剂，按 0.5–2 mol% 比例掺入，制备靶向脂质体。

· 细胞实验：与细胞共孵育 30–60 分钟，荧光显微镜（激发 488 nm，发射 520 nm）观测结合与内吞。

本产品仅面向科学研究使用，任何情况下均不得用于人体实验、临床诊断、临床治疗及其他非科研活动。为华生物相关试剂，严格执行科研用途专用生产流程与质量标准，确保产品符合科研实验要求。

点击可查询该产品：DSPE-PEG-iRGD-FITC