BCN-PEG-cRGD肽，环丙烷环辛炔-PEG-cRGD肽，环丙烷环辛炔-聚乙二醇-环肽，环丙烷环辛炔-聚乙二醇-环肽RGD|点击化学靶向肽偶联物”

中文名称：丙烷环辛炔-聚乙二醇-环肽

英文名称：BCN-PEG-cRGD

BCN-PEG-cRGD肽是一种由环丙烷环辛炔（BCN）、聚乙二醇（PEG）和环肽cRGD三部分组成的复合分子。其英文全称为Cyclopropane-cyclooctyne-polyethylene glycol-cyclic RGD peptide，中文别名包括“环丙烷环辛炔-聚乙二醇-环肽RGD”或“点击化学靶向肽偶联物”。

化学结构与属性
该分子以BCN为反应基团，通过共价键连接PEG链，末端缀合环状RGD肽（cyclo(Arg-Gly-Asp)）。BCN的应变炔基（碳-碳三键）赋予其无铜点击化学反应活性，可与叠氮化物快速生成稳定三唑环；PEG链提供水溶性和生物相容性，减少非特异性吸附；cRGD肽则通过高亲和力结合肿瘤细胞表面过度表达的整合素αvβ3受体。

功能与应用

1. 靶向药物递送：BCN-PEG-cRGD可修饰脂质体、纳米颗粒等载体，通过cRGD的靶向作用将化疗药物（如阿霉素）精准递送至肿瘤组织，降低全身毒性。实验显示，cRGD修饰的脂质体在肿瘤部位的富集量是未修饰载体的3倍以上。

2. 生物成像：与荧光探针（如Cy5.5）或放射性同位素偶联后，可用于肿瘤的近红外成像或PET-CT扫描，实现早期诊断和术中导航。

3. 纳米材料修饰：通过BCN的点击化学功能化金属纳米颗粒或水凝胶表面，构建智能响应型药物释放系统。

实验细节
在体外实验中，研究人员将BCN-PEG-cRGD与叠氮化物修饰的阿霉素脂质体混合，通过SPAAC反应（应变促进炔-叠氮环加成）实现快速偶联。动物实验表明，该系统使小鼠肿瘤体积缩小60%，且未检测到显著肝毒性。

开发领域
目前，BCN-PEG-cRGD已应用于抗肿瘤药物研发、肿瘤诊断试剂盒开发及纳米医学工程，成为精准医疗领域的重要工具。