CY5.5-雷公藤红素，Cyanine5.5标记雷公藤红素，CY5.5-Celastrol化学特性与产品精准应用

中文名称：CY5.5-雷公藤红素

英文名称：CY5.5-Celastrol

CY5.5-雷公藤红素（CY5.5-Celastrol）是将近红外七甲川菁染料CY5.5共价偶联于五环三萜天然产物雷公藤红素（Celastrol，Tripterine）C-29位羧酸而成的一种“诊疗一体化”前体分子。中文别名：CY5.5-南蛇藤素；其核心骨架保持C29H38O4，分子量由450.61增至≈1 250 Da，呈墨绿色冻干粉，最大吸收/发射移至684/710 nm（PBS），Log P 6.3，可溶于DMSO、10 % 吐温-80盐水，4 °C避光稳定2周。

结构上，菁染料通过己二胺链与雷公藤红素的羧酸形成酰胺键，既屏蔽了酸性官能团降低胃肠道刺激，又保留邻羟基苯醌活性单元，使NF-κB、HSP90与瘦素受体抑制能力（IC50 0.8–1.2 µM）基本不变。体内成像显示，小鼠尾静脉给药2 mg kg⁻¹后，CY5.5-雷公藤红素在炎症踝关节的富集量约为游离染料的3.4倍，靶/背景比5.2，证明其兼具示踪与治疗功能。

功能应用方面，该产品已被用作：①关节炎精准医学——荧光引导关节腔微注射，实现低剂量（0.05 mg kg⁻¹）即显著抑制滑膜TNF-α；②肿瘤免疫协同前药——与PD-1抗体联用，近红外监测药物在黑色素瘤的渗透深度，指导光热-化学联合时机；③肥胖代谢研究——通过活体成像动态追踪棕色脂肪组织摄取，评估能量消耗促进效果。

实验反应示例：在pH 7.4、37 °C PBS中，CY5.5-雷公藤红素可被酯酶缓慢水解，t½≈8 h，释放原药；若加入0.5 mM GSH，裂解速率提高3倍，提示其亦具备氧化还原响应特性，为开发“减毒-增效”新一代雷公藤类药物提供了可量化的前体模板。