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DSPE衍生化的结构与PEG化磷脂的应用

磷脂衍生化的结构主要分为四部分:

第一部分为磷脂的基本结构大部分为DSPE和DPPE;第二部分为链接基团,一般为碳链;第三部分为聚乙二醇结构,大部分为PEG2000、3400和5000;第四部分为活性基团,如果采用甲氧基封端,就是PEG化磷脂。如果连接不同配体就是功能化PEG磷脂。

DSPE-PEG

甲氧基封端的PEG化磷脂,可制备被动靶向长循环脂质体。血液循环中的脂质体会被单核吞噬细胞系统MPS作为异物识别并吞噬清除。PEG修饰的脂质体在脂质体表面形成一层聚乙二醇凝胶状水化膜构像云。一方面可以抑制血浆蛋白的吸附降低MPS对脂质体的亲和力,增强缓释作用;另一方面 掩盖疏水性位点 降低识别 避免被免疫系统识别和吞噬 ,从而起到了长循环的作用。

普通制剂半衰期5-10分钟,而PEG修饰的脂质体动力学行为和组织分布会发生改变。半衰期延长可达100倍,清除速率可降低至1/1400,分布容积可降低至1/200,结合EPR效应可实现肿瘤的被动靶向作用。

EPR效应指的是高渗透长滞留效应是指一些特定大小的大分子物质,如脂质体纳米粒以及一些大分子药物,更容易渗透进入肿瘤组织并长期滞留的现象。


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