浅析磷脂衍生物MPEG-DSPE的特性

MPEG-DSPE，是由DSPE的PEG化衍生物，因为PEG的末端是甲氧基封端，使得PEG部分失活不能继续反应，因此称为MPEG。 PEG分子量有很多种，分别有MPEG750-DSPE，MPEG2000-DSPE，MPEG5000-DSPE等等，其中MPEG2000-DSPE比较常用，所以在有些文献中也叫做DSPE-MPEG2000。

MPEG2000-DSPE同时具有磷脂的两亲性和PEG的亲水高分子特性，在长循环脂质体、高分子胶束、长循环纳米粒等药物载体中的应用中发展迅速；MPEG2000-DSPE分子中聚乙二醇部分分子量约2000，较常用于长循环脂质体的制备，在于脂质体经静脉注射后不会马上被MPS的组织捕获，并且在血液中循环时间能够有所延长，从而增加了进入病理组织中的机会。阿霉素脂质体DOXIL中MPEG2000-DSPE的用量占总脂质的20%，与普通阿霉素脂质体Mycoet相比，动力学差异明显。脂质体阿霉素的血浆半衰期，DOXIL为2.5d，而Myocet只有0.07h。

MPEG2000-DSPE在水中可分散之后形成胶束，临界胶束浓度（CMC）比表面活性剂低102倍，因此载药稳定性更好，即使被血液稀释，仍可维持胶束的粒子完整性。MPEG2000-DSPE胶束制备较脂质体简单，而且已证实，具有一定的靶向作用，易聚集于实体瘤。