为华分享┃RGD 肽 - 聚乙二醇 - 马来酰亚胺 / RGD-PEG-MAL / 靶向肽 PEG 化马来酰亚胺 / 巯基靶向偶联试剂

一、定义

RGD-PEG-MAL 是RGD 靶向肽（Arg-Gly-Asp） 经聚乙二醇（PEG） 连接马来酰亚胺（MAL） 的异双功能靶向偶联物。核心为 “靶向识别 - 亲水连接 - 巯基反应” 三位一体结构，兼具 RGD 整合素靶向性、PEG 生物相容性与 MAL 巯基特异性，是靶向修饰与精准偶联的核心工具。

二、分子修饰

采用模块化合成：先将 PEG 两端分别活化，一端与 RGD 肽氨基偶联，另一端引入马来酰亚胺；反应分两步进行，第一步 pH 8.0–8.5 偶联 RGD，第二步 pH 6.5–7.5 引入 MAL，避免官能团相互干扰。可选择线性 / 环状 RGD（cRGD 稳定性更高），PEG 分子量 2k/5k/10kDa 可调，确保靶向活性与偶联效率平衡。

三、理化特性

外观为白色至类白色固体粉末，水溶性优异（≥100 mg/mL），溶液透明无色。PEG 化提升稳定性，耐受 pH 6.0–8.5；MAL 基团中性 pH 稳定，pH＞8.5 水解，需避光 - 20℃密封保存。纯度≥95%（HPLC），分子量精确可控，冻干后长期稳定（≥1 年）。

四、功能设计

· 靶向识别：RGD 肽特异性结合整合素 αvβ3/αvβ5，介导靶向富集，提升精准度。

· 亲水隐身：PEG 链增强水溶性，降低非特异吸附，延长循环时间，减少免疫原性。

· 定点偶联：MAL 特异性靶向巯基（半胱氨酸），在中性条件下快速反应，形成稳定硫醚键，实现定点修饰。

五、应用领域

1. 靶向递送：修饰脂质体、金纳米粒、PLGA 微球，构建靶向载体，提升富集效率。

2. 生物探针：偶联巯基荧光染料 / 量子点，制备靶向成像探针，用于细胞识别与示踪。

3. 材料功能化：修饰支架、传感器表面，引入 RGD 靶向基团，促进细胞黏附与靶向识别。

4. 蛋白修饰：定点修饰抗体、酶，赋予靶向能力，用于靶向催化与免疫分析。

本产品仅面向科学研究使用，任何情况下均不得用于人体实验、临床诊断、临床治疗及其他非科研活动。为华生物相关试剂，严格执行科研用途专用生产流程与质量标准，确保产品符合科研实验要求。

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