为华生物┃DLin-KC2-DMA:LNP 结构功能与核酸递送核心脂质
简要定义:
DLin-KC2-DMA(CAS:1190197-97-7)是一种经典可电离阳离子脂质,以其独特的分子结构,在脂质纳米颗粒(LNP)的组装与核酸递送中发挥关键作用。
核心特点:
分子包含两条亚油酸不饱和疏水尾链、可电离二甲氨基乙基头基及 1,3 - 二恶烷环结构,形成紧凑且灵活的双亲性分子。疏水尾链提供适度膜流动性,促进 LNP 与细胞膜的融合;可电离头基在酸性环境下质子化,实现核酸包封与内体逃逸;二恶烷环增强分子空间刚性,提升 LNP 结构稳定性。其 pKa 值约为 6.2-6.5,在生理 pH 下呈电中性,降低系统毒性,在酸性内体中高效带电,保障递送效率。
重点应用:
作为 LNP 的核心脂质,DLin-KC2-DMA 与 DSPC、胆固醇、PEG 脂质组合,构建稳定的核酸递送载体,用于 mRNA、siRNA 的体内外递送。在 mRNA 疫苗递送中,其高效包封能力与内体逃逸特性,确保 mRNA 在细胞内稳定表达抗原;在 siRNA 治疗中,介导 siRNA 进入靶细胞,实现特异性基因沉默,尤其适用于肿瘤治疗领域。此外,可用于抗原呈递细胞(APCs)的靶向递送,增强免疫应答,为疫苗与免疫治疗提供新路径。
实际使用场景举例:
在肿瘤基因治疗研究中,DLin-KC2-DMA 构建的 LNP 递送 siRNA,沉默肿瘤相关基因(如 GAPDH),抑制肿瘤细胞增殖与转移,动物实验显示显著的抗肿瘤效果。科研人员利用其低毒性优势,开展体外细胞转染实验,优化 LNP 配方,提高 mRNA 在干细胞中的表达效率,用于细胞治疗研发。同时,在传染病疫苗开发中,DLin-KC2-DMA 递送病原体抗原 mRNA,诱导强烈免疫反应,为疫苗研发提供高效递送方案。
总结:
DLin-KC2-DMA 以其独特的结构设计,平衡了 LNP 的稳定性、递送效率与生物安全性。适合用于脂质纳米颗粒的定制化开发,尤其适用于 mRNA 疫苗、siRNA 肿瘤治疗及免疫相关的核酸递送研究。
本产品仅面向科学研究使用,任何情况下均不得用于人体实验、临床诊断、临床治疗及其他非科研活动。
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