DSPE-FA，磷脂-FA，DSPE-叶酸，磷脂-叶酸，二硬脂酰磷脂酰乙醇胺标记叶酸，磷脂-聚乙二醇共轭物

中文名称：二硬脂酰磷脂酰乙醇胺标记叶酸

英文名称：DSPE-FA

一、化学定义

DSPE-FA，全称为1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-聚乙二醇-叶酸（英文名称：1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)]-folate），是一种功能化的磷脂-聚乙二醇共轭物。该化合物由三个主要部分组成：DSPE（二硬脂酰磷脂酰乙醇胺）作为疏水性磷脂尾部，PEG（聚乙二醇）作为亲水性聚合物间隔臂，以及FA（叶酸）作为靶向配体。这种结构赋予DSPE-FA两亲性，使其可在水相中自组装形成胶束或脂质体，同时通过叶酸配体实现特异性靶向。

从物理化学特性来看，DSPE-FA呈现白色或类白色粉末状固体，可溶于氯仿、二甲亚砜等有机溶剂，在水溶液中则形成胶束。其临界胶束浓度（CMC）较低，表明自组装稳定性高。分子量取决于PEG链的长度（常见为PEG2000或PEG5000），通常在3000-6000 Da范围内。该化合物在常温下稳定，但应避免强光或潮湿环境，以保持叶酸配体的活性。

二、功能作用与应用领域

DSPE-FA的核心功能在于主动靶向药物递送。叶酸受体（Folate receptor, FR）在多种癌细胞（如卵巢癌、乳腺癌、肺癌）表面过度表达，而在正常组织中表达有限。DSPE-FA通过叶酸配体与这些受体特异性结合，可实现药物在肿瘤部位的富集，提高疗效并降低全身毒性。

在实验与临床研究中，DSPE-FA主要应用于以下领域：

纳米药物载体构建：作为脂质体、聚合物胶束或纳米粒子的修饰材料，用于包载化疗药物（如阿霉素、紫杉醇）、基因治疗剂（siRNA、质粒DNA）或成像剂。

肿瘤诊断与成像：结合荧光染料（如Cy5.5）或放射性同位素，用于肿瘤部位的分子成像。

联合治疗平台：与热敏或pH响应材料结合，构建多模式治疗系统。

此外，DSPE-FA在基础研究中用于细胞膜修饰、受体-配体相互作用研究等领域。其商业化产品常以粉末形式提供，便于实验者根据需要制备纳米制剂。