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DSPE-PEG-BCN,磷脂-聚乙二醇-末端环炔基团,二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-双环壬炔,磷脂-聚乙二醇-BCN

中文名称:磷脂-聚乙二醇-双环壬炔

英文名称:DSPE-PEG-BCN


DSPE-PEG-BCN(中文名:二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-双环壬炔)是一种两亲性高分子衍生物,由三部分构成:疏水性的磷脂尾部(DSPE)、亲水性的聚乙二醇链(PEG),以及末端修饰的双环壬炔基团(BCN)。其中,BCNBicyclo[6.1.0]nonyne)是一种高张力环炔烃,属于应变促进炔烃(strained alkyne)家族,无需金属催化剂即可与叠氮化物(azide)发生高效、选择性的[3+2]环加成反应,即SPAACStrain-Promoted Alkyne-Azide Cycloaddition)。

2. 物理化学特性

DSPE-PEG-BCN在水相中可自组装形成胶束或嵌入脂质双层结构,其DSPE部分提供膜锚定能力,PEG链赋予良好的水溶性、抗蛋白吸附性和延长体内循环时间的能力,而BCN端则保持高反应活性。该分子通常以白色至类白色粉末形式存在,可溶于氯仿、甲醇或DMSO等有机溶剂,适用于多种生物偶联场景。

3. 应用领域与功能价值

凭借其独特的“点击化学”活性和两亲结构,DSPE-PEG-BCN广泛应用于纳米药物递送、靶向成像探针构建及细胞表面工程。例如,在脂质体或外泌体表面引入DSPE-PEG-BCN后,可通过SPAAC反应快速偶联含叠氮标记的抗体、多肽或荧光染料,实现模块化功能化。此外,在活体成像、肿瘤靶向治疗及免疫疗法中,该材料作为“生物正交连接桥梁”,显著提升了偶联效率与生物安全性,避免了传统铜催化点击反应的细胞毒性问题。


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