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mPEG-Hyd-姜黄素,聚乙二醇单甲醚-肼键-姜黄素,mPEG-Hydrazide-Curcumin,甲基聚乙二醇-腙键-姜黄素,mPEG-Hyd-Curcumin

中文名称:甲基聚乙二醇-腙键-姜黄素

英文名称:mPEG-Hyd-Curcumin


mPEG-Hyd-姜黄素(mPEG-Hydrazide-Curcumin)是一种通过化学修饰将聚乙二醇单甲醚(mPEG)与姜黄素(Curcumin)通过肼键(Hydrazide)连接的衍生物。姜黄素作为天然多酚类化合物,因生物利用度低限制了其应用,而mPEG-Hyd-姜黄素通过修饰显著提升了溶解性与稳定性。

化学结构与属性
其核心结构由三部分组成:

1. mPEG链:提供亲水性,分子量通常为2000-5000 Da,赋予化合物水溶性;

2. 肼键(Hydrazide):作为连接基团,通过共价键将mPEG与姜黄素结合;

3. 姜黄素母核:保留两个酚羟基与共轭双键,维持抗氧化与抗炎活性。
该衍生物在生理pH下稳定,避免姜黄素快速降解,同时通过mPEG的“空间屏蔽效应”减少肝脏首过效应。

功能与应用

1. 抗肿瘤治疗:实验显示,mPEG-Hyd-姜黄素在肝癌模型中通过抑制NF-κB通路降低肿瘤细胞增殖,且因mPEG延长循环时间,肿瘤组织蓄积量较游离姜黄素提高3倍。

2. 抗炎与保肝:在酒精性肝损伤模型中,该衍生物通过上调ALDH酶活性加速乙醛代谢,显著降低血清ALT/AST水平,效果优于传统解酒剂。

3. 药物递送系统:作为纳米载体的核心成分,可包裹siRNA或化疗药物,实现靶向递送。例如,负载DOX的mPEG-Hyd-姜黄素纳米粒在乳腺癌治疗中减少心脏毒性。

实验开发细节
合成路线通常分两步:

1. 姜黄素与肼基化合物(如碳酰肼)反应生成肼化姜黄素;

2. 通过点击化学或酰胺键与mPEG-NHS酯偶联。


温馨提示:该文章仅供参考,一切解释权归该公司所有,上述材料仅用于科研,不能用于人体实验!


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