BCN-四聚乙二醇-GE11肽，双环[6.1.0]壬炔-聚乙二醇-12 氨基酸短肽，BCN-聚乙二醇-GE11肽，BCN-PEG4-GE11 peptide靶向免疫

中文名称：双环[6.1.0]壬炔-聚乙二醇-12 氨基酸短肽

英文名称BCN-PEG4-GE11 peptide/BCN-PEG4-GE11

一、定义
中文：BCN-四聚乙二醇-GE11肽
英文：BCN-PEG4-GE11 peptide
其他化学名：Bicyclononyne-PEG4-Gly-Gly-Gly-Tyr-Gly-Pro-His-Tyr-Gln-Ser-Leu-Ser-Gly-OH（GE11序列常简写为YHWYGYTPQNVI）

二、结构层析
• BCN：双环[6.1.0]壬炔，应变炔烃“弹簧”，专司无铜点击。
• PEG4：四单元乙二醇链，柔性亲水“手臂”，隔开反应端与肽端，降低空间位阻。
• GE11：12 氨基酸短肽，表皮生长因子受体（EGFR）亲和配体，扮演“导航弹头”。
三者线性串联，形成“弹簧-手臂-导航”一体化分子。

三、物化特性
常温下为白色至类白色絮状固体，易吸潮；溶于DMSO、DMF、水/乙腈混合体系；避光-20 °C可存数月。BCN 段赋予应变炔反应活性，PEG 段带来水溶与生物相容，GE11 段保留α-螺旋构象，确保与EGFR 域I 疏水沟槽可逆结合。

四、功能定位
BCN-PEG4-GE11 不是药物本身，而是一把“分子瑞士军刀”：
① 无铜点击手柄——与叠氮标记物（荧光、核素、聚合物）室温 10 min 内成键；
② 靶向递送接口——GE11 肽对 EGFR 高表达肿瘤细胞的亲和常数处于纳摩尔水平；
③ 水溶延长 spacer——PEG4 降低网状内皮清除，延长血半衰期。

五、实验场景
• 预靶向成像：先注射 BCN-PEG4-GE11，间隔数小时再注射 18F-或 64Cu-叠氮探针，实现肿瘤 PET 信号“两步法”放大。
• 纳米粒修饰：将叠氮化脂质体与 BCN-PEG4-GE11 点击，制备 EGFR 主动靶向递药系统，用于 siRNA 或化疗药装载。
• 表面功能化：叠氮化金芯片经该肽修饰，可捕获 EGFR 外泌体，开发液体活检传感器。

六、延伸开发
研究者正将 BCN 替换为更稳定的 sTCO，或将 GE11 环化提升酶耐受；亦有人把 PEG4 延长至 PEG12 以降低肝脏富集，或嫁接细胞穿膜肽形成“双肽”协同。未来在 EGFR 突变型脑转移模型、共靶向免疫检查点的化学剂量学组合中，该分子有望继续扮演“分子胶”角色，连接诊断与治疗两端。