CY5-顺铂，CY5-cisplatin，CY5-CDDP五甲川花箐荧光染料标记顺铂类小分子

中文名称：CY5-顺铂

英文名称：CY5-cisplatin

CY5-顺铂（CY5-cisplatin，简称 CY5-CDDP）是一种将近红外花菁染料 CY5 与经典铂类抗癌药物顺铂共价偶联而成的“诊疗一体”荧光前体。其化学本质为顺式-二氯二氨合铂(II)的仲胺位经柔性 linker 与 CY5 的磺酸羧酸基团酰胺化，形成 Pt(II)-linker-CY5 结构；分子量约 1.3 kDa，呈深红色固体，λex/λem 649/670 nm，量子产率 0.28，光漂白 t1/2 比 FITC 高 6 倍，兼具顺铂 DNA 交联活性与 CY5 近红外窗口成像能力 。

理化特性：在 pH 7.4 PBS 中稳定 48 h，Pt 释放 < 5 %；DMSO 中溶解度 25 mg mL⁻¹，logP 0.8，便于脂质体或白蛋白纳米粒包载；对 0.9 % NaCl 敏感，氯离子浓度升高会加速 Pt 离去基团水解，因此实验液需现配现用 。

功能应用：① 药物分布层析——小鼠静脉给药后 2 h，肾皮质荧光强度与 ICP-MS 测得 Pt 浓度线性相关（R²=0.94），实现组织水平“荧光-原子”双模态层析；② 细胞药代动力学——流式细胞仪监测 CY5-CDDP 内吞，示踪显示耐药 A549/DDP 细胞对药物外排速率是亲代细胞的 2.3 倍，为 P-gp 抑制剂逆转耐药提供可视化证据 ；③ 前体药物筛选——将 CY5-CDDP 作为“母核”，在 linker 上引入 pH-腙键或 MMP-2 肽段，构建肿瘤微环境触发的荧光前铂药，高通量筛选平台一次可并行评价 96 种衍生物的释放与成像性能 。

实验提示：避光-20 ℃保存；细胞实验浓度 1–10 µM，提前用 0.22 µm 滤膜除菌；动物成像剂量 2 mg Pt kg⁻¹，尾静脉注射后 4 h 即可在 670 nm 波段获得信噪比 > 10 的肿瘤图像。该荧光前体策略正被用于开发下一代“可见、可测、可控”的铂类精准化疗系统