Sulfo-CY7.5-DOPE,水溶性CY7.5磷脂
Sulfo-CY7.5-DOPE 是一类兼具荧光成像功能与生物膜靶向性的功能化脂质材料,广泛应用于生物医学研究中的药物递送、细胞成像及生物膜动态追踪等领域,其核心价值在于将近红外荧光探针与天然脂质分子的生物相容性结合,实现 “成像 - 递送” 一体化功能。
一、中英文名称及核心结构
1. 名称拆解
组分 英文全称 中文名称 核心作用
Sulfo-CY7.5 Sulfo-Cyanine 7.5 磺酸化花青 7.5 近红外荧光探针,用于深层组织成像
DOPE 1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 1,2 - 二油酰基 - sn - 甘油 - 3 - 磷酸乙醇胺 天然磷脂,提供生物膜相容性与靶向性
整体 Sulfo-Cyanine 7.5-conjugated DOPE 磺酸化花青 7.5 偶联二油酰基磷酸乙醇胺 荧光标记的功能化脂质
2. 核心结构特征
分子由两部分通过酰胺键或酯键偶联形成:
疏水端:DOPE 的两条不饱和油酰基链(C18:1,含双键),可插入生物膜(如细胞膜、脂质体膜)的疏水核心,实现材料与生物膜的锚定;
亲水端:Sulfo-CY7.5 的磺酸基团(-SO₃⁻),赋予分子水溶性,避免团聚;同时 CY7.5 的共轭杂环结构(吲哚环 + 聚次甲基链)是近红外荧光发射的核心。
二、化学、物理及生物功能
1. 化学性质
稳定性:
磺酸基团(-SO₃⁻)为强吸电子基团,可提高 CY7.5 荧光团的化学稳定性,避免光漂白(较非磺酸化 CY7.5 光稳定性提升 20%-30%);
酰胺 / 酯键连接方式在生理 pH(7.2-7.4)下稳定,但在酸性环境(如肿瘤微环境、内体 / 溶酶体,pH 4.5-6.0)中可缓慢水解,实现荧光探针或药物的可控释放;
溶解性:因磺酸基团的亲水特性,易溶于水、PBS 缓冲液等极性溶剂,也可分散于甲醇、乙醇等有机溶剂,无需添加助溶剂(如 DMSO),降低生物毒性;
反应性:DOPE 的氨基(-NH₂)是偶联关键位点,可与 Sulfo-CY7.5 的活性酯(如 NHS 酯)发生亲核取代反应,形成稳定的酰胺键。
2. 物理性质
荧光特性:
发射波长:~780 nm(近红外 II 区边缘),可穿透 1-3 cm 生物组织,避免生物自发荧光(如血红蛋白、水的吸收干扰);
摩尔消光系数:>2×10⁵ M⁻¹cm⁻¹(高吸光效率),荧光量子产率~0.15(水中),成像灵敏度高;
相行为:
作为脂质分子,可与其他磷脂(如 DSPC、胆固醇)共组装形成脂质体、胶束或脂质纳米粒(LNP),临界胶束浓度(CMC)~10⁻⁶ M(低浓度下即可稳定分散);
相变温度(Tm):~-16℃(因油酰基链的不饱和结构),在生理温度(37℃)下呈液晶态,利于生物膜融合或药物释放;
光学稳定性:在近红外光照射下(750-800 nm 激发),半衰期 >2 h(较荧光素、罗丹明等可见光探针更稳定),适合长时间动态成像。
3. 生物功能
生物膜靶向性:DOPE 是细胞膜的天然组分(尤其在原核生物和哺乳动物细胞中),其磷脂结构可通过 “疏水相互作用 + 氢键” 与生物膜结合,实现材料向细胞膜或细胞器膜(如线粒体膜)的靶向富集;
低生物毒性:DOPE 本身是生物相容性脂质(FDA 批准用于药物递送载体),磺酸化修饰进一步降低 CY7.5 的细胞毒性,体外实验中(如 HeLa 细胞),浓度 <100 μM 时细胞存活率>90%;
荧光示踪功能:Sulfo-CY7.5 的近红外荧光可被活体成像仪、共聚焦显微镜捕获,实现对材料在细胞内的分布(如是否进入内体、溶酶体)、体内代谢路径(如肝脏、脾脏清除)的实时追踪。
三、在研究中的作用与应用场景
Sulfo-CY7.5-DOPE 的核心研究价值是 “荧光示踪 + 功能载体” 的双重功能,具体应用如下:
1. 药物递送系统的可视化与优化
作用:作为脂质载体(如脂质体、LNP)的 “荧光标记组分”,占载体总脂质的 1%-5%(质量比),用于追踪载体的体内外行为;
研究场景:
优化载体配方:通过荧光强度变化,分析不同胆固醇比例、PEG 修饰对载体在血液中半衰期(如延长至 6 h 以上)的影响;
肿瘤靶向验证:利用近红外成像观察载体在肿瘤部位的富集效率(如 EPR 效应介导的被动靶向),评估靶向递送效果。
2. 细胞与生物膜动态过程研究
作用:作为 “生物膜探针”,锚定在细胞膜或细胞器膜上,追踪膜的融合、迁移或结构变化;
研究场景:
细胞凋亡监测:凋亡细胞的细胞膜流动性降低,Sulfo-CY7.5 的荧光偏振度会升高,通过荧光偏振成像定量分析凋亡率;
病毒 - 细胞融合研究:将材料标记在病毒包膜上,通过荧光共定位观察病毒与宿主细胞膜的融合过程及时间节点。
3. 活体成像与疾病诊断研究
作用:利用近红外荧光的深层组织穿透性,实现对活体动物内病灶(如肿瘤、炎症)的成像与定位;
研究场景:
肿瘤裸鼠模型成像:尾静脉注射 Sulfo-CY7.5-DOPE 修饰的脂质体,24 h 后通过活体成像仪观察肿瘤部位的荧光信号,评估载体的靶向能力;
炎症部位追踪:炎症部位的血管通透性增加,材料易富集,通过荧光强度变化监测炎症的发展与消退。



