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ICG-α-酮戊二酸,吲哚箐绿标记酮基的二元有机酸

复合物的核心属性


荧光特性 继承 ICG 的近红外荧光,量子产率约 0.15~0.25(水溶液中),荧光稳定性好(在 pH 6.0~8.0 范围内无明显淬灭),可通过近红外成像仪、共聚焦显微镜精准检测其位置与浓度 实现 实时追踪,如观察 α-KG 在肿瘤组织中的富集动态

生物相容性 α- 酮戊二酸是内源性小分子,ICG 为临床批准染料,偶联后无明显细胞毒性(体外实验中,浓度 <100 μmol/L 时,细胞存活率> 90%),且可通过肝脏代谢排出体外 适合体内实验(如荷瘤小鼠活体成像),降低生物安全风险

靶向性 依赖 α- 酮戊二酸的转运机制:高表达 “α- 酮戊二酸转运蛋白的细胞(如肿瘤细胞、心肌细胞)会主动摄取该复合物,使荧光信号在靶细胞中富集(靶 / 非靶组织荧光强度比可达 3~5 倍) 实现 精准成像,如区分肿瘤组织与正常组织,减少假阳性信号


化学稳定性 偶联键(如酰胺键)在生理环境中(pH 7.437℃)稳定,不易水解;在酸性环境(如肿瘤微环境 pH≈5.5)或特定酶(如溶酶体酯酶)作用下,可缓慢水解释放游离 ICG α-KG 按需释放:在靶细胞内释放功能分子,提高成像或治疗的精准性


三、典型应用场景(延伸说明)

ICG-α- 酮戊二酸因兼具 成像靶向功能,主要用于生物医学研究与转化医学领域:

肿瘤活体成像:将复合物注入荷瘤小鼠体内,肿瘤细胞因高摄取 α-KG,会富集大量 ICG,通过近红外成像可清晰显示肿瘤的位置、大小,甚至监测肿瘤对治疗的响应(如治疗后肿瘤细胞代谢减弱,荧光信号降低)。

细胞代谢研究:在体外培养的细胞中加入该复合物,通过荧光成像观察 α-KG 在细胞内的分布(如是否进入线粒体参与 TCA 循环),研究不同病理状态(如糖尿病、脂肪肝)下细胞代谢的变化。

药物递送验证:若将化疗药物与 ICG-α- 酮戊二酸进一步偶联,可通过 ICG 的荧光信号,验证药物是否随 α-KG 递送至靶细胞,评估药物递送效率与靶向性。


总结


α- 酮戊二酸是内源性代谢核心中间物,化学本质为含 α- 酮基的二元有机酸,可通过生物体内 TCA 循环 / 氨基酸代谢生成,或体外化学合成 / 微生物发酵制备,核心功能是参与能量代谢与氮代谢。

ICG-α- 酮戊二酸是人工偶联的近红外荧光示踪物,以 ICG 为成像标签、α- 酮戊二酸为靶向功能母体,核心价值是实现 代谢小分子的精准追踪与靶向成像,是生物医学研究中连接 代谢功能可视化检测的关键工具。


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