DSPE-PEG-MTX 甲氨喋呤 体内长循环实现“被动靶向

结构解析：

DSPE：脂质锚点，用于嵌入纳米载体。

PEG：水溶性长链，提供隐身性和空间位阻。

MTX（甲氨蝶呤）：化疗药物，发挥治疗作用。

作用机制

自组装或嵌入纳米载体：

DSPE的疏水性，DSPE-PEG-MTX可以与其他脂质（如磷脂、胆固醇）混合，通过薄膜水化法等技术自组装成胶束（Micelles）。在这种胶束中，DSPE构成疏水核心，PEG-MTX构成亲水外壳。

更常见的是，将其作为功能化组分，以较低摩尔比例插入到脂质体（Liposomes）的脂质双分子层中。此时，DSPE端嵌入脂质层，PEG链伸向外水相，MTX则暴露在纳米颗粒的最外层。

体内长循环与“被动靶向”：

PEG链形成了水合保护层，有效减少血液中蛋白质的吸附和网状内皮系统（RES）巨噬细胞的识别与清除，显著延长纳米颗粒在血液中的循环时间（EPR效应的基础）。

这使得纳米颗粒能更多地聚集在肿瘤、炎症等病变组织，因为这些组织的血管通常不完整、通透性高。

“主动靶向”与细胞识别：

这是DSPE-PEG-MTX最关键的一步。MTX不仅是药物，其本身也是叶酸（Folic Acid, FA）的类似物。

许多肿瘤细胞（如卵巢癌、乳腺癌、肺癌等）会过度表达叶酸受体（Folate Receptor, FR） 以摄取更多的叶酸来支持其快速增殖。

DSPE-PEG-MTX上的MTX部分能够特异性识别并高亲和力地结合到这些过表达的叶酸受体上，实现主动靶向。