DSPE-PEG-cRGD-FITC /DSPE-PEG2000-cRGD-FITC/磷脂-聚乙二醇-cRGD-FITC荧光素

    中文名： 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-环状精甘天冬氨酸-异硫氰酸荧光素

    英文名：DSPE-PEG-cRGD-FITC/DSPE-PEG2000-cRGD-FITC

物理化学性质:

    结构组成： 该分子是由四个功能部分共价连接而成的嵌段共聚物：

    DSPE : 一种双十八烷基链的磷脂，具有疏水性尾部，可插入脂质体、胶束等脂质双分子层中，起到锚定作用。

    PEG: 聚乙二醇链，通常为PEG2000（分子量约2000 Da），作为亲水性连接臂，提供空间位阻，延长体内循环时间（“隐形”效应），减少网状内皮系统（RES）的清除，并增加水溶性。

    cRGD: 环状精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽段，是整合素αvβ3和αvβ5的特异性配体。这些整合素在肿瘤血管新生内皮细胞和多种肿瘤细胞表面高表达。

    FITC: 异硫氰酸荧光素，一种常用的绿色荧光染料，激发波长约494 nm，发射波长约521 nm，用于荧光标记和成像。

    分子式与分子量： 具体分子式和分子量取决于PEG的长度（如PEG2000）。通常分子量在2500-3000 Da范围内。

    溶解性： 由于DSPE的疏水性和PEG/FITC的亲水性，该分子为两亲性。通常可溶于有机溶剂（如氯仿、二甲基亚砜DMSO）和水性缓冲液（如PBS），但需注意其在水中的溶解度可能受浓度和缓冲条件影响，常需超声或助溶剂辅助溶解。

     稳定性： FITC对光敏感，应避光保存。建议在-20°C干燥、避光条件下保存。避免反复冻融。

     作用:靶向作用 : cRGD肽段能特异性识别并结合表达在肿瘤血管内皮细胞和某些肿瘤细胞表面的整合素αvβ3/αvβ5受体。这使得携带该探针的纳米载体（如脂质体、聚合物胶束）能够主动靶向至肿瘤部位，实现“主动靶向递送”。

     荧光示踪: FITC提供强烈的绿色荧光信号，可用于实时追踪探针或其负载的纳米载体在体外（细胞水平）或体内（动物模型）的分布、富集、摄取和代谢过程。

     长循环作用: PEG链的“隐形”效应显著延长了纳米载体在血液循环中的时间，增加其到达靶组织的机会（增强的渗透性和滞留效应，EPR效应）。

     锚定作用: DSPE的疏水尾部可稳定地嵌入脂质双分子层，将整个功能分子牢固地锚定在脂质体或胶束等载体表面。

应用 :

     肿瘤靶向成像:用于构建靶向荧光探针，进行活体或离体肿瘤的荧光成像（如小动物活体成像IVIS），研究肿瘤的生长、转移和血管生成。

用于细胞水平的共聚焦显微镜观察，研究cRGD介导的细胞靶向性和内吞机制。

     靶向药物递送系统 :作为功能化脂质，掺入脂质体或胶束的磷脂双分子层中，制备靶向纳米药物载体。该载体可将化疗药物、核酸药物（siRNA, DNA）等高效递送至肿瘤细胞，提高疗效，降低全身毒副作用。

     生物分布研究: 利用FITC的荧光，定量或半定量分析纳米载体在不同器官和组织中的分布情况。

     受体-配体相互作用研究： 作为研究整合素αvβ3/αvβ5表达及其功能的工具分子。

     诊断与治疗一体化: 结合成像（诊断）和治疗功能，实现诊疗一体化。

     总结:DSPE-PEG-cRGD-FITC 是一种集靶向性（cRGD）、长循环性（PEG）、锚定性（DSPE）和可示踪性（FITC）于一体的多功能分子。它在构建智能型纳米药物递送系统和开发肿瘤靶向诊断探针方面具有重要价值，是癌症研究和转化医学领域的重要工具。使用时需注意其光敏性和储存条件，并根据具体实验需求优化其在纳米载体中的掺杂比例。