DSPE-PEG-cRGD/二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-环状精甘天冬氨酸肽/DSPE-PEG2000-cRGD/磷脂-PEG2000-环状肽cRGD

中文名称：二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-环状精甘天冬氨酸肽

英文名称：DSPE-PEG2000-cRGD

物理化学性质

分子结构：

   DSPE（二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺）：一种双长链疏水性磷脂，可插入脂质体或纳米颗粒的脂双层中，提供结构稳定性。

   PEG（聚乙二醇）：亲水性聚合物链（常见分子量为2000 Da，即PEG2000），连接DSPE与靶向肽，赋予“隐形”特性，延长血液循环时间，减少网状内皮系统（RES）清除。

   cRGD（cyclic RGD peptide）：环状五肽（如c(RGDfK) 或 c(RGDyK)），特异性识别并结合表达整合素αvβ3的细胞表面受体。

分子式与分子量：具体数值因PEG长度和cRGD序列略有差异。以DSPE-PEG2000-c(RGDfK)为例，分子量约为~2600–2800 Da。

溶解性：具有两亲性（amphiphilic）。DSPE端溶于有机溶剂（如氯仿、甲醇），PEG-cRGD端亲水，整体可在水相中形成胶束或稳定地锚定于脂质体表面。

稳定性：冷冻干燥条件下稳定，建议避光、-20°C保存。PEG链提供空间位阻，增强胶体稳定性；cRGD结构经环化修饰，提高蛋白酶抗性与受体亲和力。

作用机制

    DSPE-PEG-cRGD 的主要功能是实现主动靶向递送：

    长循环效应：PEG修饰形成“隐形”外壳，减少调理素吸附和单核吞噬系统（MPS）识别，显著延长载药系统在体内的循环半衰期。

    靶向识别：cRGD肽特异性结合在肿瘤血管内皮细胞、某些癌细胞（如乳腺癌、胶质瘤、黑色素瘤）及活化的内皮细胞上高表达的整合素αvβ3。

    受体介导的内吞作用：结合后通过受体介导的内吞途径促进药物进入细胞，提高细胞摄取效率。

应用领域

    靶向肿瘤治疗：用于构建靶向脂质体、聚合物纳米粒或外泌体，递送化疗药物（如阿霉素、紫杉醇）、siRNA、mRNA或光敏剂至肿瘤组织，增强疗效并降低系统毒性。

    分子影像与诊断：作为靶向探针用于近红外荧光成像（NIRF）、PET、MRI等，实现肿瘤的早期检测与边界界定。

    抗血管生成治疗：αvβ3整合素参与血管生成过程，cRGD靶向可抑制新生血管形成，用于抗肿瘤或眼科疾病（如年龄相关性黄斑变性）治疗。

    组织工程与再生医学：用于修饰生物材料表面，促进特定细胞（如内皮细胞）的粘附与生长。

总结

    DSPE-PEG-cRGD 是一种典型的“靶向-长循环”双功能脂质衍生物，结合了DSPE的膜锚定能力、PEG的空间稳定性和cRGD的主动靶向性，已成为构建智能纳米药物递送系统的关键组分之一，在精准医疗和转化医学中具有重要价值。