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DSPE-Hyd-PEG-iRGD具有肿瘤靶向性,磷脂-腙键-聚乙二醇-靶向穿膜肽 iRGD

     DSPE-Hyd-PEG-iRGD作为一种具有肿瘤靶向性和高效药物递送能力的纳米载药系统,展现出了诸多令人瞩目的生物活性。首先,DSPE-Hyd-PEG-iRGD通过其携带的iRGD肽段,实现了肿瘤的主动靶向性。iRGD肽段能够特异性地识别并结合肿瘤新生血管中的αvβ3和αvβ5整合素受体,这些受体在肿瘤血管中有较高的表达,而在正常血管中则较少见。因此,DSPE-Hyd-PEG-iRGD能够将药物系统精确引导至肿瘤部位,确保了靶向递送的高效性和精准性。

     其次,iRGD与肿瘤新生血管的受体结合后,其结构发生变化,并在组织中的酶促作用下被切割,释放出CendR序列。CendR序列与肿瘤细胞上高度表达的神经纤毛蛋白-1(NRP-1)受体结合,触发了肿瘤组织的通透性改变,从而显著增强了药物通过血管壁的渗透能力。这一机制极大地提高了药物的渗透效率,使药物能够更加高效地进入肿瘤细胞,从而提升了治疗效果。进一步来看,DSPE-Hyd-PEG-iRGD作为药物递送系统,能将药物稳定地包裹在纳米粒子内,并通过靶向递送将药物精准地输送至肿瘤组织。

     由于腙键(Hyd)的存在,DSPE-Hyd-PEG-iRGD在特定条件下,例如pH值的变化或酶的作用下,能够发生水解,进而释放出RGD肽段。这种可控释放特性,使得DSPE-Hyd-PEG-iRGD在药物递送与释放方面提供了更高的灵活性和效率,有望在治疗中取得更好的疗效。最后,DSPE和PEG作为两种生物相容性较好的材料,在药物载体中广泛应用,通常对机体的毒性较低,从而保证了DSPE-Hyd-PEG-iRGD在体内的安全性。然而,尽管PEG基团有助于降低免疫原性,但作为外源性物质,DSPE-Hyd-PEG-iRGD仍可能在体内引发一定的免疫反应。因此,在临床应用前,必须进行严格的免疫原性评估和安全性测试,以确保其可行性与安全性。

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