Biotin-两性霉素，生物素标记两性霉素，Biotin-Amphotericin B，二性霉素B-生物素，生物素标记多烯类抗真菌抗生素

中文名称：生物素标记两性霉素

英文名称：Biotin-Amphotericin B

Biotin-两性霉素B（Biotin-Amphotericin B）是生物素（维生素B7）与两性霉素B通过化学修饰共价结合的复合物。两性霉素B别名庐山霉素、二性霉素B，属多烯类抗真菌抗生素，其化学式为C₄₇H₇₃NO₁₇，分子量924.08 g/mol。

化学结构与属性
两性霉素B核心结构为含7对共轭双键的大环内酯配基，与海藻糖胺糖基通过糖苷键连接，形成两性分子（含氨基与羧基）。生物素修饰通过羧基与两性霉素B的氨基或羟基反应，引入生物素基团，形成稳定的酰胺键或酯键。生物素与链霉亲和素的结合常数达10⁻¹⁵ M，赋予复合物高特异性。

功能与应用

1. 抗真菌治疗：两性霉素B通过结合真菌细胞膜麦角固醇，形成孔道导致胞内物质外漏，对念珠菌、隐球菌、曲霉菌等致病菌具有强杀菌作用。生物素修饰未改变其抗真菌活性，但可降低游离两性霉素B的肾毒性。

2. 靶向递送：利用生物素-链霉亲和素系统，将药物定向递送至感染部位。例如，将Biotin-两性霉素B与磁性纳米颗粒结合，通过外部磁场引导至深部真菌病灶，提高局部药物浓度。

3. 诊断与分离：作为生物素化探针，用于真菌抗原的免疫检测或细胞分选。例如，在流式细胞术中标记真菌细胞，辅助快速诊断。

实验反应与开发
实验中，Biotin-两性霉素B需避光保存，避免极端pH（最佳pH 4.2-7.0）。其脂质体剂型（如AmBisome）通过包裹降低肾毒性，临床用于治疗侵袭性念珠菌病、隐球菌脑膜炎等。开发领域包括纳米药物载体、联合免疫疗法（如与氟胞嘧啶协同）及个性化治疗方案设计。