Biotin-辣椒素，生物素-辣椒素，BIOTIN-Capsaicin，生物素-Capsaicin，N-(生物素酰基)-辣椒素酰胺
中文名称：生物素-辣椒素
英文名称：BIOTIN-Capsaicin
Biotin-辣椒素（Biotin-Capsaicin），又称生物素-辣椒素偶联物，化学名为N-(生物素酰基)-辣椒素酰胺，是通过酰胺键将生物素（维生素B7）与辣椒素（反式-8-甲基-N-香草基-6-壬烯酰胺）共价连接形成的功能性小分子。其分子结构融合了生物素的靶向结合能力与辣椒素的药理活性，成为药物研发与生物医学领域的创新工具。
化学属性与结构
辣椒素分子由香草基、酰胺基和脂肪酸链三部分构成，其疏水尾部与含3-甲氧基-4-羟基苯环的头部结构赋予其高生物活性。生物素通过酰胺键与辣椒素的酰胺基团连接，形成稳定的偶联物。该分子保留了辣椒素的脂溶性特征，同时因生物素的存在具备靶向递送潜力。
功能与应用
1. 靶向药物递送：生物素可特异性结合链霉亲和素或细胞表面生物素受体，实现药物在特定组织或细胞中的富集。例如，在肿瘤治疗中，Biotin-辣椒素可通过生物素-亲和素系统将辣椒素精准递送至癌细胞，增强其抗肿瘤效果。
2. 疼痛治疗：辣椒素通过激活TRPV1受体（香草素受体亚型1）抑制疼痛信号传递。Biotin-辣椒素在保留这一特性的同时，通过生物素靶向减少对非靶组织的刺激，降低副作用。
3. 代谢调节：辣椒素具有降血糖、降血脂作用，Biotin-辣椒素可通过靶向递送增强其在脂肪组织或肝脏中的浓度，改善代谢综合征。
实验与开发细节
在胰腺癌裸鼠模型中，高剂量Biotin-辣椒素（20 mg/kg）显著抑制肿瘤生长，瘤体体积较对照组减少57.8%，其机制与下调NF-κB和XIAP（抗凋亡蛋白）表达相关。此外，该偶联物在体外实验中表现出对脂肪细胞分化、炎症因子释放的调控作用，为肥胖与糖尿病治疗提供新思路。目前，Biotin-辣椒素已进入临床前研究阶段，其制剂形式包括纳米颗粒、脂质体等，以优化生物利用度与靶向性。
