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DSPE-PEG-REDV肽,磷脂-聚乙二醇-靶向短肽REDV,Arg-Glu-Asp-Val-聚乙二醇-磷脂,二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-REDV肽

中文名称:二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-REDV

英文名称:DSPE-PEG-REDV


DSPE-PEG-REDV肽是一种由磷脂(DSPE)、聚乙二醇(PEG)和靶向短肽REDV(Arg-Glu-Asp-Val)共价结合的功能化分子,别名包括“磷脂-聚乙二醇-REDV”或“REDV肽-PEG-DSPE”。其核心结构为“疏水磷脂锚定-柔性PEG间隔臂-靶向肽识别”的三元体系,兼具脂质自组装能力、生物相容性与特异性靶向功能。

化学结构与属性
DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺)为C18饱和磷脂,疏水尾部可嵌入脂质双层或纳米颗粒核心;PEG链段(分子量通常为2000-5000 Da)通过空间位阻减少非特异性吸附,延长循环时间;REDV肽(序列:Arg-Glu-Asp-Val)是整合素αvβ3的特异性配体,其天冬氨酸(Asp)残基与受体形成盐桥,实现高亲和力结合。分子式可表示为:DSPE-(PEG)n-REDV(n为PEG重复单元数)。

功能与应用

1. 靶向药物递送DSPE-PEG-REDV修饰的脂质体或纳米颗粒可特异性识别新生血管内皮细胞表面的整合素,促进药物在肿瘤或炎症部位的富集。例如,在胶质瘤模型中,REDV肽引导的纳米载体使药物在肿瘤组织的浓度提升3倍,同时降低对正常肝、肾组织的毒性。

2. 组织工程支架:将DSPE-PEG-REDV涂覆于3D打印支架表面,可通过REDV肽招募内皮祖细胞,加速血管网络形成。实验显示,REDV修饰的支架在2周内即可形成功能性微血管,而未修饰支架需4周以上。

3. 生物传感与成像:结合荧光染料(如Cy5.5)或放射性同位素(如⁶⁴Cu)的DSPE-PEG-REDV探针,可用于实时监测细胞迁移或受体动态变化,灵敏度较传统抗体探针提高50%。

实验开发细节
DSPE-PEG-REDV的合成通常采用马来酰亚胺-巯基(Mal-SH)偶联法:DSPE-PEG-Mal与含半胱氨酸的REDV肽在pH 7.0-7.4的缓冲液中反应2-4小时,通过硫醚键形成共价结合。产物需经HPLC纯化,去除未反应多肽及杂质,纯度可达95%以上。储存条件为-20℃避光干燥,避免反复冻融导致PEG链断裂。

领域拓展
DSPE-PEG-REDV的模块化设计使其可进一步功能化,例如:

· 引入光响应基团(如硝基苄基)实现光控药物释放;

· 结合磁性纳米颗粒(Fe₃O₄)开发磁靶向递送系统;

· CRISPR/Cas9基因编辑工具偶联,实现靶向基因治疗。


温馨提示:该文章仅供参考,一切解释权归该公司所有,上述材料仅用于科研,不能用于人体实验!


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