DSPE-PEG-DOTA-Gd,二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇- 四氧杂环己烷-螯合钆(Gd³⁺),磷脂-聚乙二醇-四氧杂环己烷-螯合钆(Gd³⁺),DSPE-PEG1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)螯合钆(Gd³⁺)
中文名称:磷脂-聚乙二醇-四氧杂环己烷-螯合钆
英文名称:DSPE-PEG-DOTA-Gd
DSPE-PEG-DOTA-Gd是一种由二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE)、聚乙二醇(PEG)和1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)螯合钆(Gd³⁺)构成的复合分子。其别名包括“钆螯合磷脂-聚乙二醇缀合物”或“MRI增强型脂质体修饰剂”,化学式可简化为DSPE-PEG-DOTA-Gd³⁺。
化学结构与属性
该分子由三部分组成:
1. DSPE:含两条18碳饱和脂肪酸链的磷脂,提供疏水性锚定能力,可嵌入脂质体或纳米颗粒膜层;
2. PEG:分子量2000的聚乙二醇链,赋予亲水性和空间位阻效应,延长血液循环时间;
3. DOTA-Gd³⁺:大环配体DOTA通过四个羧基与Gd³⁺形成稳定螯合物,产生强顺磁性。
物理状态为白色粉末,易溶于有机溶剂(如氯仿、DMF),在PBS中可形成纳米胶束,需-20℃避光保存。
功能与应用
1. MRI造影增强:Gd³⁺的顺磁性显著缩短水质子弛豫时间,提升肿瘤、血管等组织的成像对比度。例如,DSPE-PEG-DOTA-Gd修饰的脂质体可实现肝癌的精准定位。
2. 诊疗一体化载体:通过DOTA螯合治疗性核素(如¹⁷⁷Lu),结合DSPE锚定化疗药物(如紫杉醇),构建“化疗-放疗”双模态纳米系统,提升中晚期肿瘤疗效。
3. 医用材料示踪:修饰血管支架或组织工程支架表面,通过SPECT/CT实时监测材料在体内的分布与降解。
实验开发细节
合成需分两步:
1. DSPE-PEG-DOTA制备:DSPE-PEG-NH₂与DOTA-NHS在pH 7.4缓冲液中反应,形成酰胺键,产率>90%;
2. Gd³⁺螯合:将DSPE-PEG-DOTA溶于MES缓冲液(pH 6.0),按1:1摩尔比加入GdCl₃,室温搅拌2小时,通过ICP-MS测定螯合率(>95%)。
动物实验显示,该探针在肿瘤组织的富集量是传统造影剂的3.2倍,且未检测到Gd³⁺泄漏。



