DSPE-PEG-DiR，磷脂-聚乙二醇-DiR，DiR-偶联的DSPE-PEG

中文名称：1,1'-二辛基-3,3,3',3'-四甲基吲哚菁高氯酸盐-聚乙二醇-磷脂

英文名称：DSPE-PEG-DiR

DSPE-PEG-DiR是一种由三部分组成的复合分子：DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺）提供疏水锚点，PEG（聚乙二醇）赋予水溶性与生物相容性，DiR（1,1'-二辛基-3,3,3',3'-四甲基吲哚菁高氯酸盐）作为近红外荧光染料实现活体成像。其化学式可表示为DSPE-PEG-DiR，别名包括“近红外标记的磷脂-聚乙二醇复合物”或“DiR-偶联的DSPE-PEG”。

化学结构与属性

DSPE的C18饱和烃链可嵌入脂质双分子层，PEG链（通常分子量2000-5000 Da）形成亲水保护层，减少血浆蛋白吸附，延长血液循环时间。DiR的荧光发射峰位于750-800 nm近红外窗口，具有穿透力强、组织自发荧光干扰低的特点。三者通过共价键连接，形成两亲性分子，可在水溶液中自组装成纳米颗粒。

功能与应用

1. 活体成像追踪：DiR的荧光特性使其成为监测纳米载体体内分布的理想工具。例如，在肿瘤模型中，DSPE-PEG-DiR标记的脂质体可通过IVIS成像系统实时显示肿瘤富集情况，验证靶向递送效率。

2. 药物递送载体：DSPE-PEG-DiR可修饰于脂质体、聚合物纳米粒表面，通过PEG的“隐身效应”减少巨噬细胞吞噬，同时利用DiR的荧光信号评估载体稳定性与释放行为。

3. 诊疗一体化平台：结合化疗药物（如阿霉素）或光热剂（如二茂铁），可构建“成像-治疗”双功能纳米系统，实现治疗过程可视化。

实验开发细节

在制备DSPE-PEG-DiR修饰的纳米载体时，需优化DSPE-PEG-DiR与脂质的摩尔比（通常5-20%），以确保荧光信号强度与载体稳定性平衡。例如，沈阳药科大学团队开发的pDF NAs纳米组装体，通过表面修饰20% DSPE-PEG2K，实现了808 nm激光照射下光热转换效率30.8%的优异性能，同时利用DiR荧光追踪其在4T1乳腺癌模型中的分布。

领域前景

DSPE-PEG-DiR在肿瘤诊疗、基因递送、脑靶向给药等领域具有广泛应用潜力。其模块化设计允许与其他功能分子（如靶向肽、抗体）结合，进一步拓展精准医疗的应用边界。