DMG-PEG2000-DBCO，二肉豆蔻酰-rac-甘油-聚乙二醇2000-二苯并环辛炔
英文名：Dimyristoyl Glycerol-Polyethylene Glycol 2000-Dibenzocyclooctyne
中文名：二肉豆蔻酰甘油-聚乙二醇2000-二苯并环辛炔
化学组成与结构特性
DMG-PEG2000-DBCO由三部分构成：
1. DMG（二肉豆蔻酰甘油）：由甘油骨架的1、2位连接两分子肉豆蔻酸（C14饱和脂肪酸）形成疏水尾部，可嵌入脂质膜或纳米颗粒核心，提供结构稳定性。
2. PEG2000（聚乙二醇2000）：分子量约2000 Da的线性亲水链，赋予分子水溶性，并在纳米颗粒表面形成“水化屏障”，减少非特异性蛋白吸附，延长血液循环时间。
3. DBCO（二苯并环辛炔）：一种应变促进的炔基，可与叠氮基团（–N₃）通过无铜点击反应（SPAAC）高效共价偶联，反应条件温和（室温、中性pH），适用于活细胞及体内环境。
化学物理性质
· 形态与溶解性：固体或粉末状，溶于DMSO、氯仿等有机溶剂，部分配方可溶于水或PBS缓冲液。
· 稳定性：需避光保存于-20℃，避免高温（>45℃）导致PEG脱落或脂质降解。
· 反应活性：DBCO基团对光敏感，但无需金属催化剂即可与叠氮分子快速反应，形成稳定三唑结构，适合生物正交标记。
生理功能与材料作用
1. 纳米载体功能化：作为脂质纳米颗粒（LNP）或脂质体的表面修饰剂，DMG部分嵌入疏水核心，PEG链向外伸展形成保护层，提高颗粒分散性并减少免疫清除。例如，在mRNA疫苗中，DMG-PEG2000-DBCO可稳定脂质颗粒，延长血液循环时间，增强转染效率。
2. 靶向递送：通过SPAAC反应与叠氮标记的靶向分子（如抗体、肽段）偶联，赋予载体靶向能力。例如，修饰后的脂质体可特异性结合肿瘤细胞表面受体，实现精准药物递送。
3. 生物成像与追踪：与叠氮荧光探针（如Azide-Cy5）结合，用于实时追踪纳米载体在体内的分布及代谢过程。
构建方式与功能协同
DMG与PEG2000通过酯键连接形成两亲性分子，DBCO基团则通过化学修饰引入PEG末端。其构建逻辑为：
1. 疏水-亲水平衡：DMG提供膜整合能力，PEG2000赋予水溶性及生物相容性，二者协同实现纳米颗粒的稳定自组装。
2. 生物正交偶联：DBCO作为反应“钩子”，可与叠氮分子定向结合，无需破坏载体结构即可引入多样化功能基团（如靶向配体、荧光标记或治疗药物）。
凭借其模块化设计与高效偶联特性，DMG-PEG2000-DBCO已成为构建“诊断-治疗”一体化纳米系统的关键工具，广泛应用于药物递送、基因治疗及生物成像领域。
