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Cy7-顺铂,药物活性分子结构与花青素cy7的荧光组合

Cy7 - 顺铂是由近红外荧光染料 Cy7 与化疗药物顺铂通过共价键偶联形成的 诊疗一体化复合材料,核心设计目标是整合 Cy7 的荧光成像功能与顺铂的抗肿瘤活性,实现肿瘤治疗与疗效监测的同步进行。Cy7 即氰基 7 染料,化学全称为 1-(7 - 二乙基氨基 - 4 - 甲基香豆素 - 3 - )-3-(2 - 氰基苯并噻唑 - 6 - ) 三氮烯,是一类含吲哚菁环结构的近红外荧光分子;顺铂化学名称为顺式 - 二氯二氨合铂 (Ⅱ),是由中心铂离子与两个氯离子、两个氨分子形成的正方形平面配位化合物,为临床常用的广谱化疗药物。

从物理化学特性来看,Cy7 为暗绿色粉末,最大吸收波长约 750 nm,发射波长约 773 nm,水溶性中等,易溶于二甲基亚砜、乙醇等有机溶剂,光稳定性较好,在生物体内组织穿透深度深,荧光信号不易被生物分子干扰;顺铂为黄色结晶性粉末,无臭,熔点 270℃(分解),微溶于水,难溶于乙醇、乙醚等有机溶剂,在水溶液中可缓慢水解,释放活性铂离子发挥抗肿瘤作用,对热、光相对稳定。二者的复合构建通过共价偶联反应实现:利用顺铂分子中氨配体的氨基活性,与 Cy7 分子结构中含有的羧基或活性酯基团发生酰胺化反应,形成稳定的 Cy7 - 顺铂共价复合物。该材料的核心应用集中在肿瘤诊疗领域:在细胞实验中,可通过 Cy7 的近红外荧光信号实时追踪顺铂在细胞内的分布与代谢过程,用于药物递送机制研究;在活体动物实验中,借助荧光成像技术实现肿瘤病灶的精准定位,同时顺铂发挥细胞毒性作用杀伤肿瘤细胞,实现 可视化治疗;在临床前研究中,可动态监测肿瘤体积变化与药物分布,为化疗方案优化提供数据支持,尤其适用于肺癌、卵巢癌、宫颈癌等顺铂敏感型肿瘤的诊疗一体化探索。


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