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Cholesterol-PEG2000-TAT,细胞穿膜肽,胆固醇PEG细胞穿膜肽TAT,治疗心脑血管疾病

     TAT-PEG-Cholesterol复合物作为一种新型药物载体,展示了显著的生物活性,特别是在凝血系统的调节方面,其多重机制使其在治疗心脑血管疾病等领域具有广泛的应用潜力。

     首先,TAT部分作为一种细胞穿膜肽,源自HIV的蛋白质序列,能够显著抑制凝血酶的活性,从而阻止纤维蛋白原转化为纤维蛋白,进而有效防止血栓的形成。这一抗凝血特性使得TAT-PEG-Cholesterol成为治疗血栓性疾病的重要候选药物。除了抗凝血作用外,TAT-PEG-Cholesterol还可能通过激活纤溶酶,促进已有血栓的溶解,发挥一定的溶栓效应,从而改善血液循环,缓解由血栓引起的心脑血管相关症状。进一步来看,TAT部分具有高效的细胞膜穿透能力,并能特异性地识别并结合到目标细胞表面的受体,具备了优秀的靶向输送功能,使得其能够将药物精准递送至病变区域。胆固醇作为细胞膜的重要组成部分,能够增强复合物与细胞膜的亲和力,从而进一步提高TAT-PEG-Cholesterol的细胞穿透能力,这对于药物在细胞内的作用至关重要。对于其生物相容性,PEG和胆固醇作为生物体内良好兼容的分子,赋予TAT-PEG-Cholesterol较低的毒性和免疫原性,从而减少药物递送过程中可能出现的不良反应。此外,PEG修饰不仅提升了复合物的生物相容性,还增加了其在血液中的稳定性。PEG链通过空间位阻效应保护药物免受酶解和免疫反应的干扰,延长了药物的半衰期,确保其在体内持续释放并发挥疗效。

     因此,TAT-PEG-Cholesterol作为一种新型的药物载体,具有良好的抗凝血、溶栓、靶向输送、细胞穿透能力以及生物相容性和稳定性,展现了在心脑血管疾病治疗中的广阔前景。


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