羟基聚乙二醇氨基(OH-PEG-NH2)是一种PEG具有羟基和胺基的异双功能PEG交联剂,胺基可以与许多胺反应基团反应,如NHS、羧酸、环氧化物和醛。另一方面,羟基可以被其他化学反应激活,胺和羟基之间的PEG 具有良好的水溶性和柔性连接长度,胺和羟基的反应可以使蛋白质、抗体、颗粒和其他物质快速有效地聚乙二醇化。
NHS-PEG-MAL可以用来修饰蛋白质、多肽以及其他含有巯基的材料或者小分子,马来酰亚胺和巯基在PH6.5-7.5很容易形成稳定的硫醚键。NHS在PH7-8.5与伯胺基团反应形成稳定的酰胺键,广泛应用于医药研究、药性缓释、纳米新材料研究、细胞培养。
NHS-PEG-COOH羧基与氨基形成稳定的酰胺键,也可以和羟基形成酯键,活性酯在PH7-8.5与伯胺基团反应形成稳定的酰胺键,聚乙二醇增加药物溶解度和稳定性,减少多肽和蛋白质的免疫原性,抑制带电分子在修饰表面的非特异性结合。可修饰蛋白质、多肽和其它小分子材料,广泛应用于医药研究、药性缓释、纳米新材料研究、细胞培养。在活性化合物的配体研究,多肽合成载体,高分子接枝化合物,新型材料的聚乙二醇涂层及修饰功能化方面的应用已经成为研究趋势。
功能化的聚乙二醇可以用来修饰蛋白质、肽和材料,功能化的聚乙二醇也可以增加溶解度和稳定性,降低多肽和蛋白质免疫原性,它还可以抑制带电分子非特异性结合体去修饰表面。
Mal-PEG-Mal是一种同双功能PEG衍生物,马来酰亚胺PEG是巯基(硫醇/ SH)基反应性PEG衍生物,可用于选择性修饰蛋白质,肽或具有可用巯基的任何其他表面。马来酰亚胺与硫醇之间的反应在pH 6.5〜7.5时容易进行,形成稳定的硫醚键。
NH2-PEG-NH2是一种在每个PEG分子上包含两个伯胺基团的庞氏反应性同双功能聚乙二醇衍生物。胺基在含水缓冲液或有机溶剂中容易与琥珀酰亚胺基NHS酯,羧酸,醛和许多其他胺反应性官能团反应。由于其良好的反应性,PEG双胺是一种有用的聚乙二醇化试剂,可修饰蛋白质,肽,颗粒和许多其他材料。我们的双氨基PEG衍生物具有高纯度,窄分子量分布和多种不同大小的选择。这些氨基PEG易溶于水,所有聚乙二醇化反应均可在水性缓冲液中进行。
活性酯PEG(NHS-PEG-NHS)是能与氨基(-NH2)反应的PEG衍生物,可以用来修饰蛋白质,多肽和其他任何带有氨基基团的材料或者小分子。NHS在PH7-8.5与伯胺基团反应形成稳定的酰胺键。
醛PEG是一种胺反应性PEG衍生物,可用于通过可用的胺基团修饰生物分子。醛基与赖氨酸残基的ε-胺与N端的α-胺之间的反应产生一个中间席夫碱,用氢化物进一步还原将形成稳定的CN键。PEG醛在5.5至9.5的pH下与胺基反应,较高的pH值会导致末端和赖氨酸基团多次聚乙二醇化,醛PEG是蛋白质或肽中n端聚乙二醇化的常用PEG试剂。
SH-PEG-SH是同双功能PEG衍生物之一,在PEG的每个末端均具有游离硫醇基。硫醇可与许多硫醇反应性基团反应,例如马来酰亚胺,碘乙酰胺,吡啶基二硫化物等。硫醇基团对贵金属表面(如金和银)也具有高结合亲和力。
1,2-Dioleoyl-sn-Glycero-3-Phosphoethanolamine (DOPE)共轭聚乙二醇是磷脂和聚乙二醇结合具有亲水性和疏水性。聚乙二醇磷脂脂质体形成材料,可用于药物输送、基因转染和疫苗传递。聚乙二醇化磷脂能显著改善血液循环时间和稳定封装药物。这些材料还可用于靶向给药通过修改与目标表面配体如抗体、多肽。
1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine(DOPE)共轭聚乙二醇是磷脂和聚乙二醇结合,具有亲水性和疏水性。聚乙二醇磷脂脂质体形成优质材料,可用于药物输送、基因转染和疫苗传递。聚乙二醇化磷脂能显著改善血液循环时间和稳定封装药物。聚乙二醇能增强溶解性和稳定性,降低带电分子表面非特异性结合,降低多肽的免疫原性。这些材料还可用于靶向给药通过修改与目标表面配体如抗体、多肽。
混合聚乙二醇(PEG)修饰脂质体的混合物为具有短聚氧乙烯链的单甲氧基聚乙二醇-2,3-二硬脂酰甘油(PEG-DSG)和具有长聚氧乙烯链的PEG-DSG,研究显示可以增加脂质体膜周围的固定水层厚度(FALT)。 在PEG2000-DSG和PEG2000-CHO混合的PEG修饰脂质体中,FALT比单聚乙二醇修饰脂质体增加更多。此外,最大FALT(PEG2000(DSG:CHO3:1)改性脂质体)是由最合适的混合物。可以预期PEG2000-DSG和PEG2000-CHO修饰的新型PEG脂质体(3:1)具有优异的性能。
具有亲水性和疏水性。聚乙二醇磷脂脂质体形成优质材料,可用于药物输送、基因转染和疫苗传递。聚乙二醇化磷脂能显著改善血液循环时间和稳定封装药物。这些材料还可用于靶向给药通过修改与目标表配体如抗体、多肽。 所有的PEG衍生物都应该保存在惰性气体中(氮气或氩气),同时还需要密闭、干燥、避光、温度不高于-20℃。 使用保存在低温的PEG衍生物之前需要将其从低温环境下取出,使其缓慢升至室温后再打开包装取出所需要的量。装有剩余PEG衍生物容器内需要充入干燥的惰性气体(氮气或氩气),然后再密闭,保存在-20℃或者更低的温度下。
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